核准日期：2025年08月25日
修改日期：2025年10月20日
盐酸维拉帕米注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸维拉帕米注射液
英文名称：Verapamil Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Weilapami Zhusheye
【成份】
本品活性成份为盐酸维拉帕米。
化学名称：（±）-α-[3-[[2-（3，4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基]丙基］-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐
化学结构式：
分子式：C27H38N2O4·HCl
分子量：491.07
辅料：氯化钠（供注射用）、盐酸和注射用水。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
1.快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗（如Valsalva法）。
2.心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道（预激综合症和LGL综合症）时除外。
【规格】
2ml∶5mg
【用法用量】
成人及体重50公斤以上的青少年
必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。本品注射液与林格氏液（复方氯化钠注射液）、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。因无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。
一般起始剂量为5~10mg（或按0.075~0.15mg/kg体重），稀释后缓慢静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，首剂15~30分钟后再给一次5~10mg或0.15mg/kg体重。静脉滴注给药，每小时5~10mg，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静滴，一日总量不超过50~100mg。
肾功能损害
对于肾功能受损的患者，应谨慎使用盐酸维拉帕米并密切监测（见【注意事项】）。
肝功能损害
在肝功能受损的患者中，盐酸维拉帕米的生物利用度可能显著增加。因此，在这些患者中使用应特别小心（见【注意事项】）。
儿童和青少年
非对照性研究提示新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，在新生儿和婴儿静脉注射盐酸维拉帕米后，很少发生严重的血流动力学事件，但是，也有一些致死性事件发生，极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此，儿科患者给药时必须十分小心。只有在没有替代方案的情况下确有益处才可使用。
0~1岁起始剂量0.1~0.2mg/kg体重（通常单剂0.75~2mg），持续心电监测下，稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，持续心电监测下，首剂30分钟后再给0.1~0.2mg/kg体重（通常单剂0.75~2mg）。
1~15岁：0.1~0.3mg/kg体重（通常单剂2~5mg），总量不超过5mg，静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，首剂30分钟后再给一次0.1~0.3mg/kg体重（通常单剂2~5mg）。
只应在心动过速发作时进行注射。
在溶液和容器允许的情况下，应在给药前目视检查注射用药品有无颗粒物以及外观是否变色。只有在溶液澄清且安瓿瓶盖完好无损时才应使用本品。
如果安瓿中的药物没有全部被注射，则应丢弃剩余部分。
【不良反应】
发生率在≥1%的不良反应：症状性低血压（1.5%）；心动过缓（1.2%）；眩晕（1.2%）；头痛（1.2%）；皮疹（1.2%）；严重心动过速（1.0%）。
发生率＜1%的不良反应：恶心（0.9%）；腹部不适（0.6%）；静脉给药期间发作癫痫；精神抑郁；嗜睡；旋转性眼球震颤；眩晕；出汗；超敏病人发生支气管/喉部痉挛伴搔痒和荨麻疹；呼吸衰竭等。
【禁忌】
以下情况不得使用盐酸维拉帕米注射液：
ž 对活性物质或处方中列出的任何辅料过敏。
ž 严重低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。
ž 严重心脏传导功能障碍（如II或III度窦房或房室传导阻滞），病窦综合征（已植入心脏起搏器并正常行使功能的患者除外）。
ž 射血分数低于35%和/或肺动脉楔压高于20mmHg的充血性心衰（除非是由于对维拉帕米有反应的室上性心动过速）。
ž 房颤/房扑合并预激综合征（例如WPW或L-G-L综合征）。在这些患者中，维拉帕米治疗与发生室性心动过速的风险增加相关，包括心室颤动。
ž 室性心动过速。QRS增宽（≥0.12秒）的室性心动过速病人静脉用维拉帕米，可能导致显著的血流动力学恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上性或室性。
ž 合用伊伐布雷定（见【相互作用】）。
ž 怀孕和哺乳（见【相互作用】）。
ž 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人（重症监护药物除外；见【相互作用】）。
【注意事项】
1. 低血压 静脉注射维拉帕米引起的血压下降一般是一过性和无症状的，但也可能发生眩晕，需要注意仔细的监测。
2. 房室传导阻滞 维拉帕米影响房室结和窦房结，罕见导致II或III度房室传导阻滞、心动过缓，更甚者心脏停搏，易发生在病窦综合征病人，这类疾病老年人多发。需立即采取适当的治疗。
抗心律失常药物（如氟卡尼、丙吡胺）、β受体阻滞剂（如美托洛尔、普萘洛尔）和吸入麻醉药与维拉帕米合用时，可能会导致心血管效应（更高程度的房室传导阻滞、更高程度的心率降低、发生心力衰竭、血压降低更多）（见【药物相互作用】）。一位患者同时合用噻吗洛尔滴眼液（β-受体阻滞剂）和维拉帕米，观察到无症状性心动过缓（36次/分钟）伴游走性房性起搏。
3. 心力衰竭 轻度心力衰竭的病人如有可能必须在使用维拉帕米治疗之前已由洋地黄类或利尿剂所控制。中到重度心功能不全者可能会出现心力衰竭急性恶化。
4. 房室旁路通道（预激或LGL综合症） 房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。此类病人禁止使用。
5. 肝或肾功能损害 严重肝肾功能不全可能不增强维拉帕米的药效，但可能延长其作用时间。反复静脉给药可能会导致蓄积，产生过度药效。严重肝肾功能损害者应慎用，如果必须重复静脉给药，必须严密监测血压和心率、节律、PR间期或药效过度的其他表现。维拉帕米不能通过血液透析去除。
6. 神经肌肉传导受损的疾病 有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导。在存在神经肌肉传导受损（肌无力、兰伯特-伊顿综合征、晚期杜兴肌营养不良）的情况下，应慎用维拉帕米。
7. 颅内压增高 静脉给予维拉帕米会升高幕上肿瘤病人的颅内压。颅内压增高患者使用时应小心。
8. 地高辛 如果同时使用，应减少地高辛剂量（见【药物相互作用】）。
9. HMG-CoA还原酶抑制剂（“他汀类药物”） 见【药物相互作用】。
10. 室性心动过速 静脉注射盐酸维拉帕米可导致宽QRS波室性心动过速（QRS > 0.12秒）患者的血流动力学明显恶化和心室颤动。急诊入院时，必须对宽QRS波室上性心动过速进行适当的预治疗、诊断和鉴别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
维拉帕米可通过胎盘。妊娠期间静脉给药的经验不足。静脉给药存在低血压的风险，因此会降低子宫胎盘灌注，有胎儿缺氧的风险。孕妇口服治疗的有限数据未表明盐酸维拉帕米有致畸作用。动物研究表明其存在生殖毒性（见【药理毒理】）。妊娠期禁忌静脉注射维拉帕米。
哺乳
哺乳期禁忌静脉注射维拉帕米，因为活性成分会排泄到母乳中。有证据表明，维拉帕米会在个别病例中引起高泌乳素血症和乳溢症。如果在母乳喂养期间需要使用维拉帕米，则必须在治疗期间中断母乳喂养。
【儿童用药】
儿童用药参见【适应症】及【用法用量】。
【老年用药】
老年人应用起始剂量应较低，且宜缓慢静脉给药（至少3分钟）。
【药物相互作用】
体外代谢研究表明，盐酸维拉帕米被细胞色素P450同工酶CYP3A4、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9和CYP2C18代谢。维拉帕米可抑制CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）。
CYP3A4抑制剂升高盐酸维拉帕米的血浆水平，已报道其相互作用具有临床显著性；而CYP3A4诱导剂降低盐酸维拉帕米的血浆水平。因此应监测患者的药物相互作用。
维拉帕米可抑制CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）。维拉帕米与主要由CYP3A4代谢的药物或为P-gp底物的药物合用可能导致伴随药物的血药浓度增加，从而增强或延长治疗效果并增加伴随药物的副作用。
下表列出了一些可能的药代动力学相互作用：
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可能的相互作用 |
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伴随用药 |
对维拉帕米或伴随用药的可能影响 |
备注 |
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α 受体阻滞剂 |
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哌唑嗪 |
附加降压作用 |
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特拉唑嗪 |
特拉唑嗪AUC增加（约24%），Cmax增加（约25%） |
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抗心律失常药 |
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氟卡尼 |
对氟卡尼血浆清除率的影响最小（<约10%）；对维拉帕米的血浆清除率没有影响 |
更多信息见【注意事项】 |
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胺碘酮 |
胺碘酮血浆浓度升高 |
/ |
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奎尼丁 |
口服奎尼丁的清除率降低（约35%） |
低血压； 肥厚型梗阻性心肌病患者可能发生肺水肿 |
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止喘药 |
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茶碱 |
口服和全身清除率降低约20% |
吸烟者的清除率降低效果不太明显（约11%） |
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抗惊厥药/抗癫痫药 |
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卡马西平 |
难治性部分性癫痫患者，卡马西平AUC增加（约46%） |
卡马西平水平升高； 这可能导致副作用，如复视、头痛、共济失调或头晕/嗜睡 |
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降低盐酸维拉帕米的血浆浓度 |
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苯妥英 |
维拉帕米血浆浓度降低 |
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抗抑郁药 |
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丙咪嗪 |
丙咪嗪的AUC增加（约15%） |
对活性代谢物地昔帕明的水平没有影响 |
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降糖药 |
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格列本脲 |
格列本脲Cmax增加（约28%），AUC增加（约26%） |
/ |
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盐酸维拉帕米血浆浓度升高 |
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二甲双胍 |
维拉帕米和二甲双胍同时使用可影响二甲双胍的疗效 |
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抗痛风药 |
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秋水仙碱 |
秋水仙碱AUC增加约2倍，Cmax增加约1.3倍 |
减少秋水仙碱剂量（不推荐秋水仙碱与盐酸维拉帕米合用） |
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抗感染药 |
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克拉霉素 |
维拉帕米水平可能增加 |
/ |
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红霉素 |
维拉帕米水平可能增加 |
/ |
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利福平 |
口服维拉帕米时，维拉帕米的AUC降低（约97%)，Cmax降低（约94%），口服生物利用度降低（约92%) |
可能降低降压作用 |
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维拉帕米静脉给药后，药代动力学无变化 |
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替利霉素 |
维拉帕米水平可能增加 |
/ |
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抗肿瘤药 |
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多柔比星 |
口服维拉帕米时，多柔比星AUC（104%）和Cmax（61%）增加 |
在小细胞肺癌患者中 |
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维拉帕米静脉给药后多柔比星药代动力学无显著变化 |
在晚期肿瘤患者中 |
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抗真菌药 |
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克霉唑 |
盐酸维拉帕米血浆浓度升高 |
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酮康唑 |
盐酸维拉帕米血浆浓度升高 |
/ |
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伊曲康唑 |
盐酸维拉帕米血浆浓度升高 |
/ |
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巴比妥类药物 |
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苯巴比妥 |
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