核准日期：2025年11月25日

修改日期：2026年03月24日

                2026年05月26日

盐酸曲马多注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用

【药品名称】

通用名称：盐酸曲马多注射液

英文名称：Tramadol Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Qumaduo Zhusheye

【成份】

本品活性成份为盐酸曲马多。

化学名称：（±）-（1RS，2RS）-2[（二甲氨基）甲基]-1-（3-甲氧基苯基）环己1-醇盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₆H₂₅NO₂•HCl

分子量：299.84

辅料：醋酸钠、注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

中度至重度疼痛。

【规格】

2ml∶100mg

【用法用量】

除另有医嘱外，本品的用法和用量如下：

单次剂量：成人及12岁以上者：

静脉注射：50-100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注；

肌肉注射：50-100mg；

皮下注射：50-100mg；

每日剂量：一般情况下每日本品总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量。

盐酸曲马多注射液可用注射用水稀释后注射。详见下表显示的相应稀释后的浓度。

举例：对于一个体重45kg的儿童，给予1.5mg/kg剂量的盐酸曲马多，这就需要67.5mg盐酸曲马多。因此，可将1支2ml装量的盐酸曲马多注射液稀释于4ml注射用水，稀释后浓度为16.7mg/ml。然后给予患者4ml稀释过的溶液（约含67mg盐酸曲马多）。

肝、肾功能不全者：急性疼痛时，仅单次或数次使用盐酸曲马多，因此无需调整剂量。在严重的肝、肾功能不全的患者中，不推荐使用盐酸曲马多。肝、肾功能受损的病人，应延长给药间隔时间。

疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期仔细检查（必要时中断治疗），以便决定进一步用药方式及是否继续用药。

或遵医嘱。

【不良反应】

以下术语用来评估不良反应的发生率：

很常见（≥1/10），常见（≥1/100-<1/10），不常见（≥1/1000-<1/100），

罕见（≥1/10000-<1/1000），很罕见（<1/10000），未知（从现有数据不能评

估其发生率）

最常见的不良反应是恶心和眩晕，发生在超过10％的患者身上。

1. 精神异常：

罕见：幻觉、精神错乱、失眠、焦虑、睡眠紊乱、烦躁、谵妄、梦魇、食欲异常（如食欲不振等）、药物依赖。

曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些精神副作用包括情绪改变（通常是欣快感，偶见心境恶劣），活动改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感知能力改变（例如决策行为和知觉异常）。可能产生依赖性。戒断反应和阿片戒断过程症状相同，可能出现：激越、焦虑、神经过敏、失眠、运动机能亢进、震颤和胃肠道症状。停止使用曲马多时出现其他罕见症状，包括：惊恐发作、严重焦虑、幻觉、感觉异常、耳鸣和其他不常见的中枢神经系统症状（例如，意识错乱、错觉、人格解体、现实解体、偏执）。

2. 神经系统异常：

很常见：眩晕、头晕。

常见：头痛、困倦、嗜睡。

罕见：语言障碍、感觉异常、麻木、震颤、癫痫样惊厥、癫痫发作、抽搐、协调性异常、昏厥、意识障碍，严重时可致昏迷。

癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用以后（参见【药物相互作用】）。

3. 眼部异常：

罕见：缩瞳、散瞳、视力模糊、视力异常。

4. 心血管系统异常：

不常见：对心血管调节有影响（心悸、心动过速）。尤其在静脉给药和精神紧张的患者用药时可能会出现这些副作用；

罕见：心动过缓。

5. 各类检查：

罕见：血压升高。

6. 血管与淋巴管类异常：

不常见：心血管调节（血压降低如体位性低血压，或心血管性虚脱）。尤其在静脉给药和精神紧张的患者用药时可能会出现这些副作用。潮红。

罕见：紫绀；

未知：静脉炎。

7. 代谢及营养类异常：

罕见：食欲改变；

不详：低血糖。

8. 呼吸系统、胸及纵膈异常：

罕见：呼吸抑制、胸闷、呼吸急促、呼吸困难。

如果明显超过了推荐剂量并且同时服用其他中枢抑制药物，就有可能发生呼吸抑制。

有报道加重哮喘，但是尚未找到因果关系。

9. 胃肠道异常：

很常见：恶心；

常见：呕吐、便秘、口干；

不常见：干呕、胃肠道不适（胃受压感，胃胀）、腹痛、腹胀、腹泻、腹部不适；

未知：呃逆。

10. 肝胆系统异常：

有一些散在病例报道肝酶一过性升高；

未知：肝功能异常。

11. 皮肤及皮下组织异常：

常见：出汗；

不常见：皮肤反应（例如瘙痒、皮疹（如荨麻疹、红斑疹、斑丘疹））。

12. 肌肉骨骼系统和结缔组织异常：

罕见：运动乏力、肌无力。

13. 肾脏及泌尿系统异常：

罕见：排尿异常（排尿困难和尿潴留）；

未知：尿频。

14. 免疫系统异常：

罕见：变态反应（例如，呼吸困难、支气管痉挛、哮鸣音、血管神经性水肿，严重者可致晕厥）和严重过敏反应（过敏样反应、过敏反应、过敏性休克）。

15. 全身异常：

常见：乏力；

罕见：寒战、发热（高热）。

16. 其他：

罕见：耳鸣；

未知：注射部位疼痛。

【禁忌】

对盐酸曲马多或其赋形剂或阿片类物质过敏者。酒精、镇静剂、安眠药、麻醉剂、中枢镇痛剂、阿片类或精神类药物急性中毒的患者禁用，本品可加重这些患者的中枢、呼吸系统抑制。

有严重呼吸抑制、严重脑损伤、意识模糊、急性或严重支气管哮喘者（无复苏设备或未进行监测）。

已知或疑为胃肠道梗阻者，包括麻痹性肠梗阻。

本品不宜用于正在接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者。

本品不能用于经治疗未能充分控制的癫痫患者。

本品不能用于戒毒的药物替代治疗。

【注意事项】

对阿片类药物依赖、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。

对阿片类药物敏感的患者慎用本品。运动员慎用。本品可引起过敏性休克。应在有抢救条件的医疗机构使用，用药过程中要密切监测，如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应立即停药并及时救治。

肝肾功能不全者酌情减量使用或延长给药时间间隔。

当用于呼吸抑制的患者，或同时服用中枢神经系统抑制剂（如：酒精、阿片类物质、麻醉剂、吩噻嗪类、镇定剂或镇静催眠药物）时，或者显著超过每日最大推荐剂量时，治疗必须谨慎，因为在这些情况下，不能排除发生呼吸抑制及呼吸抑制加重的可能。

本品为阿片类药物。阿片类药物能引起睡眠相关呼吸障碍，例如中枢性睡眠呼吸暂停（睡眠期间呼吸浅/暂停）和睡眠相关低氧血症（血液中氧含量低）。

中枢性睡眠呼吸暂停的风险与阿片类药物的剂量有关。对于中枢性睡眠呼吸暂停患者，应考虑减少阿片类药物总剂量。

当使用推荐剂量的曲马多时，曾有过发生惊厥的报道。当使用超过推荐日剂量上限（400 mg）时，此风险将会增加。另外，在同时服用能使癫痫发作阈值下降的药物时，使用盐酸曲马多可使患者癫痫发作的危险增加（见"药物相互作用"）。癫痫患者或发作易感者只能在没有其他可选择的治疗方案的情况下使用曲马多。

本品的致依赖性低。长期应用本品可能引起耐受及精神和躯体依赖。因此，对有药物滥用和依赖倾向的患者，应在医生严格指导下短期使用。

本品不适于用作阿片类药物依赖患者的替代品。虽然盐酸曲马多是阿片受体激动剂，但其并不能抑制吗啡戒断症状。

突然撤药可能导致戒断症状（如：焦虑，出汗，失眠，寒战，疼痛，恶心，震颤，腹泻，上呼吸道症状，立毛，幻觉等），建议缓慢减药。

18岁以下行扁桃腺切除术和/或腺样体切除术的儿童和12—18岁有其他可能增加曲马多呼吸抑制作用敏感性因素（肥胖、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征或严重肺部疾病）的青少年：应在有抢救条件的医疗机构使用，密切监测呼吸缓慢或表浅、呼吸困难或嘈杂、嗜睡或疲软等有关呼吸问题的症状，加强监护，发现不良反应应及时停药。

驾驶员应注意：即使按照指导的用法使用本品，有可能产生困倦和眩晕等作用，从而改变对道路安全程度或机械操作等的应变能力，尤其是与酒精同时服用时更为严重。在与酒精和其他精神药物合并使用时应特别小心。

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠

曲马多的动物实验说明极高的剂量才能影响器官的发育、骨化和新生儿死亡率。没有观察到致畸作用。曲马多可以通过胎盘。曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据，有报道显示在妊娠期间长期使用本品可能引起新生儿戒断综合征、新生儿癫痫发作等。因此本品不能用于妊娠妇女。

分娩前及分娩期间应用本品，不会影响子宫收缩。本品可能引起新生儿呼吸频率的改变，但通常无临床意义。

哺乳

哺乳期使用本品，约有0.1％的剂量进入乳汁，可能导致母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的风险，包括过度嗜睡、哺乳困难或可能导致严重呼吸问题甚至引起死亡。因此哺乳期妇女不应使用曲马多，单次应用无需中断哺乳。

生育力

上市后监测并未表明本品对生育力有影响。动物研究并未表明本品对生育力有影响。

【儿童用药】

1-11岁儿童的单次剂量为1-2mg/kg体重（0.1ml本品=5mg盐酸曲马多）。盐酸曲马多每日总剂量不应超过8mg/kg或400mg，二者中以剂量较低者为准。1岁以下儿童不适用本品。

18岁以下行扁桃腺切除术和/或腺样体切除术的儿童和12—18岁有其他可能增加曲马多呼吸抑制作用敏感性因素（肥胖、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征或严重肺部疾病）的青少年：应在有抢救条件的医疗机构使用，密切监测呼吸缓慢或表浅、呼吸困难或嘈杂、嗜睡或疲软等有关呼吸问题的症状，加强监护，发现不良反应应及时停药。

【老年用药】

急性疼痛时，只单次或数次使用盐酸曲马多，因此无需调整剂量。对无临床确证的肝和肾功能不全的老年患者（最大年龄至75岁）的治疗，一般不需进行剂量调整。老年病人（年龄超过75岁）的药物清除时间可能延长，因此应根据个体需要延长给药间隔时间。

【药物相互作用】

本品不能与MAO抑制剂联合使用。

在使用阿片类哌替啶前的14天内服用MAO抑制剂的患者中，曾观察到中枢神经系统、呼吸和心血管功能方面出现致命的相互作用。在使用盐酸曲马多治疗时，不能排除与MAO抑制剂发生同样的相互作用。

将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发中枢神经系统（CNS）效应，因此在使用本品治疗期间最好不要饮酒。

本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂（如安定）合用时有强化镇静作用和镇痛作用，特别是增强呼吸抑制作用，应适当减量，与巴比妥类药物合用可延长麻醉时间。与神经阻滞剂合用，个别病例有发生惊厥的报道。

目前的药代动力学研究结果显示同时使用或用药前使用西咪替丁（CYP3A4抑制剂）不太可能临床相关的相互作用。同时使用或者用药前使用卡马西平（CYP3A4诱导剂），可导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低，增加本品相关癫痫发作风险，故不建议卡马西平与本品联合使用。

不建议部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛、布托啡诺）与本品联用，可能会降低本品的镇痛作用，和/或触发戒断症状。

本品可能会诱导惊厥的发生，并可使选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs），抗精神病药及其它降低癫痫发作阈值的药物（如安非他酮、米氮平、四氢大麻酚）引发惊厥的可能性增加：极罕见癫痫发作。

曲马多与5-羟色胺类药物，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、MAO抑制剂、三环类抗抑郁药及米氮平同时使用可能引起5-羟色胺毒性。如出现以下任何一种症状，可能发生5-羟色胺综合征：

· 自发性阵挛

· 诱发性阵挛或眼阵挛，易激动或出汗 

· 震颤和反射亢进

· 张力亢进且体温>38°C，诱发性阵挛或眼阵挛。

停用5-羟色胺药物通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。

曲马多与香豆素衍生物（比如华法林）一起使用要小心，因为有报道某些患者的国际标准化比值（INR值）增高伴随广泛出血和瘀斑症状，所以当患者开始服用曲马多治疗时，应慎用抗凝剂。

其它已知可抑制CYP3A4的药物，如酮康唑和红霉素，可抑制曲马多的代谢（N-去甲基化），也可抑制其活性O-去甲基化代谢物的代谢。这一药物相互作用的临床意义尚未研究。

在有限的研究中，术前和术后使用5-HT3拮抗止呕剂恩丹西酮增加了术后疼痛患者对曲马多的需求。

主要配伍禁忌：已证明本品与下列注射液不能配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、咪达唑仑、氟硝基安定和硝酸甘油。

【药物过量】

症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药（阿片类）引起的中毒症状相似，尤其是缩瞳、呕吐、心血管性虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

治疗：常规的急救措施为保持呼吸道通畅（防止误吸！），维持正常呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，此时需静注安定。

只有少量盐酸曲马多从血浆中经血液透析或血液过滤排出。因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗曲马多的急性中毒是不合适的。

【药理毒理】

药理作用

曲马多是一种阿片类激动剂和去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂。虽然曲马多的作用机制尚不完全清楚，但是其镇痛作用被认为归因于与μ-阿片受体的结合和对去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取的弱抑制。

曲马多的阿片类活性归因于母体化合物的低亲和力结合和O-去甲基化代谢产物M1与μ-阿片受体的高亲和力结合两方面。在动物模型中，M1产生的镇痛作用可达曲马多的6倍，与μ-阿片受体的结合可达曲马多的200倍。在一些动物试验中，曲马多诱导的镇痛作用仅部分被阿片拮抗剂纳洛酮拮抗。曲马多和M1两者对人体镇痛作用的相对贡献取决于其各自的血浆浓度。

人体的镇痛作用大约在给药后一小时内开始，在大约2～3小时内达到高峰。

对中枢神经系统的影响

曲马多通过对脑干呼吸中枢的直接作用产生呼吸抑制。呼吸抑制包括脑干呼吸中枢对二氧化碳张力升高和电刺激的反应性降低。

曲马多可产生包括恶心、呕吐、眩晕和嗜睡的综合征。

曲马多可引起瞳孔缩小，即使在完全黑暗环境中。针尖样瞳孔是阿片类物质过量的一个体征，但不是特异性病征（例如出血性或缺血性脑桥损伤可能产生相似表现）。在药物过量情况下，由于缺氧，可能出现明显的瞳孔放大，而非瞳孔缩小。

对消化道和其它平滑肌的影响

曲马多能引起胃窦和十二指肠平滑肌张力增加相关的蠕动减少；能延迟食物在小肠中的消化，并抑制推进性收缩；结肠的推进性蠕动波降低，但张力可能增加至产生痉挛的程度，从而导致便秘。其它阿片类诱导效应可能包括胆道和胰腺分泌物减少、奥狄括约肌痉挛、血清淀粉酶的短暂升高。

对心血管系统的影响

曲马多能扩张外周血管而可能导致体位性低血压或晕厥。外周血管扩张的表现可包括瘙痒、潮红、红眼、出汗和/或体位性低血压。

对内分泌系统的影响

阿片类物质可抑制人体内促肾上腺皮质激素（ACTH）、皮质醇和黄体生成素（LH）的分泌；还可刺激催乳素、生长激素的分泌，以及胰岛素和胰高血糖素的胰腺分泌。

长期使用阿片类物质可能会影响下丘脑-垂体-性腺轴，导致雄激素缺乏，可能表现为性欲低下、阳痿、勃起功能障碍、闭经或不育。阿片类物质在性腺功能减退症临床综合征中的因果关系尚不清楚，因为在迄今为止所进行的研究中，可能影响性激素水平的各种医疗、身体、生活方式和心理应激源未得到充分控制。

对免疫系统的影响

在体外和动物模型中，阿片类物质显示对免疫系统的组份有多种影响，这些发现的临床意义尚不清楚。总体来说，阿片类物质的效应似乎是适度的免疫抑制。

毒理研究

遗传毒性

曲马多Ames试验、 体外染色体畸变试验和体内骨髓微核试验结果为阴性；小鼠淋巴瘤试验在代谢活化条件下结果为阳性，在非代谢活化条件下结果为阴性。

生殖毒性

雄性、雌性大鼠经口给予曲马多剂量分别达50 mg/kg、75 mg/kg[以体表面积计算，分别相当于人最大推荐剂量（MRHD）400mg/天的1.2倍和1.8倍]，未见对生育力的影响。

曲马多在小鼠（120 mg/kg）、大鼠（25 mg/kg）和兔（75 mg/kg）中显示具有胚胎毒性和胎仔毒性，但在这些剂量下未见致畸性。这些剂量以mg/m²计算（下同），小鼠、大鼠和兔分别相当于MRHD的1.4倍、0.6倍和3.6倍。

通过多种给药途径给予曲马多，小鼠（最高剂量140 mg/kg）、大鼠（最高剂量80 mg/kg）或兔（最高剂量300 mg/kg）的子代中未见药物相关的致畸作用。在母体毒性剂量下，胚胎和胎仔毒性主要包括胎仔重量下降、骨骼骨化减少和多余肋增加。在被允许分娩的母鼠所产幼仔中还可见发育或行为参数的一过性延迟。仅有一项兔试验报道了在300 mg/kg剂量时胚胎和胎仔死亡，此剂量对兔造成极为严重的母体毒性。小鼠、大鼠和兔剂量分别相当于MRHD的1.7、1.9和14.6倍。

在大鼠围产期试验中，经口给予（灌胃）曲马多50 mg/kg（相当于MRHD的1.2倍）及以上剂量时子代体重下降，在80 mg/kg（相当于MRHD的1.9倍）剂量时哺乳早期幼仔存活率下降。

致癌性

一项NMRI小鼠致癌性试验中观测到两种常见的鼠类肿瘤（肺和肝肿瘤）发生率出现轻微的但具有统计学意义的增加，尤其在老年小鼠中。尽管此试验未给予最大耐受量，但小鼠通过饮水经口给予剂量最高达30 mg/kg（相当于MRHD的0.36倍），时间约为2年。此结果不被认为提示了人类风险。大鼠2年致癌性试验中，通过饮水经口给予剂量最高达30 mg/kg（相当于MRHD的0.73倍），未见此结果。

【药代动力学】

口服后有90％的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70％。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30％。

以液体形式口服100 mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值（C_max）为309±90 ng/ml。同样的剂量以固体形式口服后2小时达到C_max为280±49 ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高（V_d，β=203±40 l）。血浆蛋白结合率为20％。

盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。

无论以何种方式给药，其清除半衰期t_1／2 β约为6小时。在大于75岁的老年人中，清除半衰期延长，延长因子约为1.4。

盐酸曲马多及其代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90％由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。

在治疗剂量范围内，其药代动力学为线性。

其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的，但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300 ng/ml通常是有效的。

抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同功酶CYP3A4和CYP2D6，可以影响曲马多或其活性代谢产物的血浆浓度。至今，尚无有临床意义的相互作用的报道。

儿童和青少年

按照体重剂量单次和多次口服曲马多和O-去甲基曲马多后，1至16岁患者表现出的药代动力学特性与成人大体相似，但8岁及以下儿童表现出的个体间差异更大。

已针对1岁以下儿童研究曲马多和O-去甲基曲马多的药代动力学特性，但尚未得到明确的结果。包含该年龄段患者的研究表明，在新生儿体内，经CYP2D6催化形成O-去甲基曲马多的速度持续加快，1岁左右儿童体内的CYP2D6活性可达到成人水平。此外，1岁以下儿童的葡萄糖苷酸化系统和肾功能均未发展成熟，可能引起O-去甲基曲马多消除减缓和蓄积。

【贮藏】

遮光，密闭，不超过30℃保存。

【包装】

中硼硅玻璃安瓿。10支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家药品监督管理局药品注册标准YBH31322025

【批准文号】

国药准字H20033336

【药品上市许可持有人】

名称：上海禾丰制药有限公司

注册地址：中国（上海）自由贸易试验区金沪路805号

邮政编码：201206

电话号码：021-50312222

传真号码：021-58544545

网址：www.shharvest.com

【生产企业】

企业名称：上海禾丰制药有限公司

生产地址：中国（上海）自由贸易试验区金沪路805号

邮政编码：201206

电话号码：021-50312222

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